Medizinische Chemie und Chemische Biologie

Krebszelllinien wurden zunächst erfolgreich artifizielle KRas-abhängige Zelllinien, darunter NIH-3T3 sowie Ba/F3-Zellen generiert, die in Zukunft für die Charakterisierung mutantenselektiver KRas-Inhibitoren [...] drei Isoformen (Akt1/Akt2/Akt3) besteht, ist ein zentraler Knotenpunkt innerhalb des PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs. Genomische Veränderungen wie aktivierende Mutationen in PI3K und Amplifikationen von AKT-Genen [...] Inhibition von Akt1 und Akt2 gegenüber Akt3. Im Gegensatz dazu zeigten Verbindungen mit 2-Fluoracrylamid-Warhead eine höhere Selektivität für Akt1 gegenüber Akt2 und Akt3. In zellulären Untersuchungen erreichten …

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